Tranexam ถูกปล่อยออกมาในหลอด โซลูชัน Tranexam - คำแนะนำสำหรับการใช้งาน
องค์ประกอบต่อ 1 มล.: สารออกฤทธิ์: กรด tranexamic - 100 มก.; สารเพิ่มปริมาณ:น้ำสำหรับฉีด - สูงถึง 1 มล.
คำอธิบาย: สารละลายไม่มีสีโปร่งใส กลุ่มยารักษาโรค:ตัวแทนห้ามเลือด - สารยับยั้งการละลายลิ่มเลือด ATX:  B.02.A.A กรดอะมิโน
B.02.A.A.02 กรดทรานเนซามิก
เภสัชพลศาสตร์:กรด Tranexamic เป็นตัวยับยั้งการกระตุ้นการทำงานของ profibrinolysin (plasminogen) แบบแข่งขัน (ที่ความเข้มข้นสูงและไม่สามารถแข่งขันได้) และการแปลงเป็น fibrinolysin (plasmin) ฤทธิ์ต้านการละลายลิ่มเลือดของกรด tranexamic
ใน หลอดทดลองมากกว่ากิจกรรมของกรดอะมิโนคาโปรอิกประมาณ 10 เท่าซึ่งเกิดจากการเชื่อมต่อกับตัวรับโมเลกุลพลาสมิโนเจนที่แน่นแฟ้นมากขึ้น มีผลห้ามเลือดในท้องถิ่นและเป็นระบบสำหรับการตกเลือดที่เกี่ยวข้องกับการละลายลิ่มเลือดที่เพิ่มขึ้น เนื่องจากการยับยั้งการก่อตัวของไคนินและเปปไทด์ที่ออกฤทธิ์อื่น ๆ ที่เกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาการแพ้และการอักเสบ จึงมีฤทธิ์ต้านการอักเสบและต่อต้านการแพ้อีกด้วยกรด Tranexamic ที่ความเข้มข้น 1 มก./มล. ไม่ส่งผลต่อการรวมตัวของเกล็ดเลือด
ใน หลอดทดลองในความเข้มข้นสูงถึง 10 มก./มล. ของเลือด ไม่ส่งผลต่อจำนวนเกล็ดเลือด ระยะเวลาการแข็งตัวของเลือด และปัจจัยการแข็งตัวของเลือดต่างๆ ในเลือดครบส่วน หรือเลือดซิเตรตของบุคคลที่มีสุขภาพดี ในเวลาเดียวกัน ทั้งที่ความเข้มข้นของเลือด 1 มก./มล. และ 10 มก./มล. จะช่วยยืดเวลาของทรอมบิน การทดลองยืนยันฤทธิ์ระงับปวดภายในของกรด tranexamic เช่นเดียวกับผลรวมที่เพิ่มขึ้นอย่างมากต่อฤทธิ์ระงับปวดของผู้ฝิ่น ข้อมูลจากการศึกษาพรีคลินิกระบุว่ากรด tranexamic มีคุณสมบัติต้านมะเร็งและต่อต้านหลอดเลือด เภสัชจลนศาสตร์:มีการกระจายค่อนข้างสม่ำเสมอในเนื้อเยื่อ (ยกเว้นน้ำไขสันหลังซึ่งมีความเข้มข้นเท่ากับ 1/10 ของความเข้มข้นในพลาสมา) แทรกซึมผ่านรกและอุปสรรคในเลือดและสมองเข้าไปในน้ำนมแม่ (ประมาณ 1% ของความเข้มข้นในพลาสมาของมารดา) พบในน้ำอสุจิ ซึ่งจะช่วยลดการทำงานของการละลายลิ่มเลือด แต่ไม่ส่งผลต่อการย้ายตัวอสุจิ แพร่กระจายอย่างรวดเร็วไปยังของเหลวในข้อต่อและผ่านเยื่อหุ้มไขข้อ พบได้ในของเหลวในข้อต่อที่มีความเข้มข้นเท่ากับในเลือด ครึ่งชีวิตจากของเหลวในข้อต่อคือประมาณ 3 ชั่วโมง
ปริมาตรการกระจายเริ่มต้นคือ 9-12 ลิตร การจับกับโปรตีนในพลาสมามีค่าประมาณ 3% (เนื่องจากการจับกับพลาสมิโนเจน) ไม่จับกับอัลบูมิน ความเข้มข้นของยาต้านการสลายลิ่มเลือดในเนื้อเยื่อต่าง ๆ เป็นเวลา 17 ชั่วโมงในพลาสมา - นานถึง 7-8 ชั่วโมง
เผาผลาญในระดับเล็กน้อย มีการระบุสารเมตาบอไลต์ของกรด tranexamic สองชนิด:
เอ็น - อนุพันธ์อะซิติเลตและดีมิเนเต็ดพื้นที่ใต้เส้นโค้งความเข้มข้น-เวลา
(สสส.) มีรูปแบบสามเฟสโดยมีครึ่งชีวิตในระยะสุดท้าย 3 ชั่วโมง การล้างไตทั้งหมดเท่ากับพลาสมา (110-116 มล. / นาที)ขับออกทางไต (เส้นทางหลักคือการกรองไต) มากกว่า 95% ไม่เปลี่ยนแปลงในช่วง 12 ชั่วโมงแรก หลังจากให้ยาทางหลอดเลือดดำในขนาด 10 มก./กก. เป็นเวลา 24 ชั่วโมง ประมาณ 90% ของกรด tranexamic จะถูกขับออกโดยการกรองไต .
ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางการทำงานของไต ความเข้มข้นของกรด tranexamic ในเลือดเพิ่มขึ้นและมีความเสี่ยงต่อการสะสมของยา
ข้อบ่งชี้:การป้องกันและรักษาภาวะเลือดออกที่เกิดจากการละลายลิ่มเลือดโดยทั่วไปหรือเฉพาะที่ในผู้ใหญ่และเด็กอายุ 1 ปีขึ้นไป ได้แก่:
-
menorrhagia และ metrorrhagia;-
เลือดออกในทางเดินอาหาร-
มีเลือดออกหลังการผ่าตัดต่อมลูกหมากและทางเดินปัสสาวะ-
มีเลือดออกในระหว่างการผ่าตัดในช่องจมูกปากและคอหอย (adenoidectomy, ต่อมทอนซิล, การถอนฟัน);-
มีเลือดออกในระหว่างการผ่าตัดทรวงอก ช่องท้อง และการผ่าตัดที่สำคัญอื่น ๆ (รวมถึงการผ่าตัดหัวใจ)-
เลือดออกทางสูติกรรมและนรีเวช (รวมถึงเลือดออกในระหว่างการผ่าตัดทางนรีเวช);-
เลือดออกที่เกิดจากการใช้ยาละลายลิ่มเลือด ข้อห้าม:-
ภูมิไวเกินต่อกรด tranexamic หรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา-
ภาวะไตวายเรื้อรังอย่างรุนแรง (อัตราการกรองไต (GFR) น้อยกว่า 30 มก./มล./1.73 ม.2) เนื่องจากมีความเสี่ยงต่อการสะสม-
การเกิดลิ่มเลือดในหลอดเลือดดำหรือหลอดเลือดแดงในปัจจุบันหรือในประวัติศาสตร์ (การเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำส่วนลึกที่ขา, เส้นเลือดอุดตันที่ปอด, การเกิดลิ่มเลือดในหลอดเลือดในกะโหลกศีรษะ ฯลฯ ) หากไม่สามารถรักษาด้วยยาต้านการแข็งตัวของเลือดพร้อมกันได้-
การละลายลิ่มเลือดเนื่องจากการบริโภค coagulopathy (ระยะ hypocoagulable ของกลุ่มอาการแข็งตัวของหลอดเลือดในหลอดเลือดแพร่กระจาย (DIC));-
ประวัติอาการชัก-
ได้รับความบกพร่องในการมองเห็นสี-
ตกเลือด Subarachnoid (เนื่องจากความเสี่ยงของการเกิดภาวะสมองบวม, ขาดเลือดและสมองตาย);-
การรักษาอาการ menorrhagia ในผู้ป่วยอายุต่ำกว่า 16 ปี (ไม่มีประสบการณ์ในการใช้งาน)-
อายุต่ำกว่า 1 ปี (ไม่มีประสบการณ์การใช้งาน) ด้วยความระมัดระวัง:ควรใช้กรด Tranexamic ด้วยความระมัดระวังในสถานการณ์ต่อไปนี้:
ปัสสาวะที่เกิดจากโรคของเนื้อเยื่อไตและมีเลือดออกจากทางเดินปัสสาวะส่วนบน (ความเสี่ยงของการอุดตันทางกลไกรองของทางเดินปัสสาวะโดยก้อนเลือดที่มีการพัฒนาของ anuria);
ผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูงต่อการเกิดลิ่มเลือดอุดตัน (ประวัติของเหตุการณ์ลิ่มเลือดอุดตันหรือประวัติครอบครัวเกี่ยวกับโรคลิ่มเลือดอุดตัน, การวินิจฉัยที่ตรวจสอบแล้วของภาวะลิ่มเลือดอุดตัน);
ผู้ป่วยที่รับประทานยาคุมกำเนิดรวม (เนื่องจาก
เพิ่มความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนจากลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำและการเกิดลิ่มเลือดในหลอดเลือดแดง);การใช้ยาพร้อมกันของปัจจัยการแข็งตัวของเลือด II, VII, IX และ X ร่วมกับ [prothrombin complex] หรือสารป้องกันการแข็งตัวของเลือดที่ซับซ้อน
ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยาต้านการแข็งตัวของเลือด (ประสบการณ์มีจำกัด)
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร:ในการศึกษาพรีคลินิกไม่มีผลทำให้ทารกอวัยวะพิการ ไม่ได้มีการศึกษาประสิทธิภาพและความปลอดภัยของกรด tranexamic ในหญิงตั้งครรภ์อย่างเพียงพอและมีการควบคุมอย่างเข้มงวด แทรกซึมเข้าไปในรกและสามารถบรรจุอยู่ในเลือดจากสายสะดือในระดับความเข้มข้นใกล้เคียงกับมารดา เนื่องจากการศึกษาการสืบพันธุ์ของสัตว์ไม่ได้ทำนายปฏิกิริยาในมนุษย์เสมอไป จึงควรใช้กรด tranexamic ในระหว่างตั้งครรภ์เมื่อจำเป็นจริงๆ เท่านั้น
กรด Tranexamic ผ่านเข้าสู่เต้านม (ความเข้มข้นของยาในนมคือประมาณ 1% ของความเข้มข้นในเลือดของแม่) การพัฒนาฤทธิ์ต้านการละลายลิ่มเลือดในทารกไม่น่าเป็นไปได้ อย่างไรก็ตาม ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้กรด tranexamic ในมารดาที่ให้นมบุตร
วิธีใช้และปริมาณ:หยดทางหลอดเลือดดำหรือกระแสช้า อัตราการฉีด 1 มล./นาที (50 มก./นาที) ควรหลีกเลี่ยงการให้ยาทางหลอดเลือดดำอย่างรวดเร็ว!
ผู้ป่วยผู้ใหญ่:
-
Menorrhagia และ metrorrhagia , มีเลือดออกในทางเดินอาหาร 500 มก. วันละ 2-3 ครั้งนับตั้งแต่มีเลือดออกจนหยุด-
การรักษาเลือดออกหลังการผ่าตัดต่อมลูกหมากและทางเดินปัสสาวะ 1,000 มก. วันละ 3 ครั้ง นับตั้งแต่มีเลือดออกจนกระทั่งหยุด-
การป้องกันและรักษาภาวะเลือดออกระหว่างการผ่าตัดในโพรงจมูก , ปากและคอหอย 10-15 มก./กก. ของน้ำหนักตัวทุกๆ 6-8 ชั่วโมงจนกว่าเลือดจะหยุดไหล-
การป้องกันและรักษาภาวะเลือดออกระหว่างทรวงอก , การผ่าตัดช่องท้องและการผ่าตัดที่สำคัญอื่น ๆ : 15 มก./กก. น้ำหนักตัว ทุก 6-8 ชั่วโมงจนกระทั่ง หยุดเลือด-
การป้องกันและรักษาภาวะเลือดออกระหว่างการผ่าตัดหัวใจ: ขนาดยาเริ่มต้นที่ 15 มก./กก. ภายหลังการดมยาสลบก่อนการผ่าตัด จากนั้นให้ฉีดเข้าเส้นเลือดดำในอัตรา 4.5 มก./กก./ชม. ตลอดการผ่าตัด แนะนำให้ฉีดกรด tranexamic ในขนาด 0.6 มก./กก. เข้าไปในเครื่องหัวใจและปอด-
การรักษาเลือดออกทางสูติกรรมและนรีเวช (รวมถึงการตกเลือดในระหว่างการผ่าตัดทางนรีเวช): 15 มก./กก. ของน้ำหนักตัว ทุก 6-8 ชั่วโมง นับจากวินาทีที่มีเลือดออกจนกระทั่งหยุด-
รักษาเลือดออก, เกิดจากการใช้สารละลายลิ่มเลือด ยา : 10 มก./กก. ของน้ำหนักตัวทุกๆ 6-8 ชั่วโมงนับจากวินาทีที่มีเลือดออกจนกระทั่งหยุดหากจำเป็นต้องใช้การรักษาด้วยการห้ามเลือดในระยะยาว (มากกว่า 48 ชั่วโมง) แนะนำให้ใช้การเตรียมกรด tranexamic ในรูปแบบยาเม็ด
เด็กอายุมากกว่า 1 ปี
ประสบการณ์การใช้กรด tranexamic ในเด็กยังมีจำกัด ขนาดยาที่แนะนำสำหรับการรักษาภาวะเลือดออกที่เกิดจากการละลายลิ่มเลือดเฉพาะที่และทั่วไปคือ 20 มก./กก./วัน
การใช้ยาในผู้ป่วยกลุ่มพิเศษ
ความผิดปกติของไต
ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางการทำงานของไตเล็กน้อยถึงปานกลาง จำเป็นต้องปรับขนาดยาและความถี่ในการให้กรด tranexamic:
ความเข้มข้นของครีเอตินีนในซีรั่ม | อัตราการกรองไต (GFR) | ปริมาณกรด Tranexamic | ความถี่ของการบริหาร |
120-249 ไมโครโมล/ลิตร (1.36-2.82 มก./เดซิลิตร) | 60-89 มล./นาที/1.73 ตร.ม | 15 มก./กก. น้ำหนักตัว | วันละ 2 ครั้ง |
250-500 ไมโครโมล/ลิตร (2.83-5.66 มก./เดซิลิตร) | 30-59 มล./นาที/1.73 ตร.ม | 15 มก./กก. น้ำหนักตัว | 1 ครั้งต่อวัน |
ความผิดปกติของตับ
ในคนไข้ที่มีความบกพร่องในการทำงานของตับ ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา
ในผู้ป่วยสูงอายุที่ไม่มีภาวะไตวาย ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา
ผลข้างเคียง:อุบัติการณ์ของอาการไม่พึงประสงค์จากยาถูกกำหนดตามการจำแนกประเภทของ WHO: พบบ่อยมาก (> 1/10), พบบ่อย (> 1/100, ≤1/10), ไม่บ่อย (> 1/1000, ≤ 1/100) หายาก (> 1/10000, ≤ 1/1000) หายากมาก (น้อยกว่า 1/10000) ไม่ทราบความถี่ (ไม่สามารถระบุได้จากข้อมูลที่มีอยู่)
ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: บ่อยครั้ง - คลื่นไส้, อาเจียน, ท้องร่วง (อาการจะหายไปเมื่อลดขนาดยา)
ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง : ไม่ค่อยมี - ปฏิกิริยาการแพ้ที่ผิวหนังรวมถึงโรคผิวหนังภูมิแพ้
ความผิดปกติของการมองเห็น: ไม่ค่อยมี - ความบกพร่องทางการมองเห็นรวมถึงการรับรู้สีที่บกพร่อง, การเกิดลิ่มเลือดอุดตันของหลอดเลือดจอประสาทตา
ความผิดปกติของหลอดเลือด: ไม่ค่อยมี - ภาวะแทรกซ้อนจากลิ่มเลือดอุดตันลดลงอย่างเห็นได้ชัด ความดันโลหิต(มักเกิดจากการให้ยาทางหลอดเลือดดำเร็วเกินไป) น้อยมาก - การเกิดลิ่มเลือดในหลอดเลือดแดงและหลอดเลือดดำของสถานที่ต่างๆ ไม่ทราบความถี่ - กล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน, การเกิดลิ่มเลือดในหลอดเลือดแดงในสมอง, การเกิดลิ่มเลือดในหลอดเลือดแดงในหลอดเลือดแดง, โรคหลอดเลือดสมอง, โรคหลอดเลือดสมอง, การเกิดลิ่มเลือดในหลอดเลือดดำส่วนลึกที่ขา, เส้นเลือดอุดตันที่ปอด, การเกิดลิ่มเลือดในหลอดเลือดแดงในไตพร้อมกับการพัฒนาของเนื้อร้ายในเยื่อหุ้มสมองและภาวะไตวายเฉียบพลัน, การอุดตันของการปลูกถ่ายบายพาสหลอดเลือดหัวใจ, หลอดเลือดแดงส่วนกลาง และการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำจอประสาทตา
ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน : น้อยมาก - ปฏิกิริยาภูมิไวเกิน, รวมทั้งอาการช็อก.
ฝ่าฝืนโดย ระบบประสาท : ไม่ค่อยมี - เวียนศีรษะ, ชัก.ใช้ยาเกินขนาด:มีข้อมูลที่จำกัดในกรณีของการใช้ยาเกินขนาด
อาการอาจมีอาการคลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย เวียนศีรษะ ปวดศีรษะความดันโลหิตลดลง (รวมถึงความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ) ผู้ป่วยที่มีแนวโน้มเสี่ยงต่อการเกิดลิ่มเลือดอุดตันเพิ่มขึ้น
การรักษา:มีอาการ; ขับปัสสาวะบังคับ ในบางกรณี การใช้ยาต้านการแข็งตัวของเลือดอาจเป็นเรื่องสมเหตุสมผล
ปฏิสัมพันธ์:ไม่มีการศึกษาทางคลินิกพิเศษเพื่อศึกษาปฏิกิริยาระหว่างกรด tranexamic กับยาอื่น ๆ
กรด Tranexamic ช่วยป้องกันการพัฒนาผลทางเภสัชวิทยาของยาละลายลิ่มเลือด (thrombolytic)
ยาคุมกำเนิดแบบรวมเพิ่มความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำและการเกิดลิ่มเลือดในหลอดเลือดแดง (โดยเฉพาะโรคหลอดเลือดสมองตีบและกล้ามเนื้อหัวใจตาย) ไม่มีประสบการณ์เกี่ยวกับการใช้กรด tranexamic ในสตรีที่ใช้ยาคุมกำเนิดแบบผสม เนื่องจากมีฤทธิ์ต้านการละลายลิ่มเลือด การใช้ควบคู่กับยาคุมกำเนิดแบบผสมผสานอาจทำให้ความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะแทรกซ้อนจากลิ่มเลือดเพิ่มขึ้น
การใช้กรด tranexamic พร้อมกันกับยาที่มีปัจจัยการแข็งตัวของเลือด I, VII, IX และ X ร่วมกับ [prothrombin complex] หรือ anti-inhibitory coagulant complex จะเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดลิ่มเลือด
อาจมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นของภาวะแทรกซ้อนที่เกิดจากลิ่มเลือดอุดตัน (โดยเฉพาะกล้ามเนื้อหัวใจตาย) ด้วยการใช้กรด tranexamic ร่วมกับ hydrochlorothiazide, desmopressin, ampicillin-sulbactam, ranitidine และ nitroglycerin พร้อมกัน
เมื่อรวมกับยาห้ามเลือดจะกระตุ้นการสร้างลิ่มเลือดได้
ปฏิกิริยาระหว่างยากับยา
สารละลายกรด Tranexamic เข้ากันได้กับสารละลายสำหรับการแช่ส่วนใหญ่ (สารละลายโซเดียมคลอไรด์ 0.9%, สารละลายของ Ringer, สารละลายเดกซ์โทรส 5%, สารละลายกรดอะมิโน, เดกซ์ทรานส์) สารละลายกรด Tranexamic เข้ากันได้กับเฮปารินแบบไม่มีการแยกส่วน
สารละลายกรด Tranexamic เข้ากันไม่ได้ทางเภสัชกรรมกับ urokinase, norepinephrine, dipyridamole, diazepam
ไม่ควรผสมสารละลายกรด Tranexamic กับสารละลายยาปฏิชีวนะ (เพนิซิลลิน, เตตราไซคลีน) และผลิตภัณฑ์ในเลือด
คำแนะนำพิเศษ:ให้สารละลายกรด Tranexamic ฉีดเข้าเส้นเลือดช้ามาก- กรด tranexamic ไม่สามารถฉีดเข้ากล้ามได้.
อาการชัก
มีการอธิบายกรณีของการชักที่เกี่ยวข้องกับการใช้กรด tranexamic ในผู้ป่วยที่ได้รับการผ่าตัดบายพาสหลอดเลือดหัวใจ อาการชักมักเกิดขึ้นเมื่อใช้กรด tranexamic ในปริมาณสูง เมื่อใช้ยาในปริมาณที่แนะนำ ความถี่ของอาการชักหลังจากนั้น
การผ่าตัดเหมือนกับในผู้ป่วยที่ไม่ได้รับกรด tranexamic
ความบกพร่องทางการมองเห็น
เมื่อใช้กรด tranexamic ความบกพร่องทางสายตาอาจเกิดขึ้นรวมถึงการรับรู้สีที่บกพร่อง ก่อนเริ่มและระหว่างการรักษาด้วยกรด tranexamic ในระยะยาวจำเป็นต้องทำการตรวจโดยจักษุแพทย์ (การมองเห็น, การมองเห็นสี, อวัยวะ) หากความบกพร่องทางการมองเห็นเกิดขึ้นระหว่างการรักษา จำเป็นต้องหยุดยา
ภาวะโลหิตจาง
ควรใช้การเตรียมกรด Tranexamic ด้วยความระมัดระวังในปัสสาวะที่เกิดจากโรคของเนื้อเยื่อไตเนื่องจากการสะสมของไฟบรินในหลอดเลือดมักพบในเงื่อนไขเหล่านี้ซึ่งอาจทำให้ความเสียหายของไตรุนแรงขึ้น นอกจากนี้ ในกรณีที่มีเลือดออกมากจากสาเหตุใดๆ จากทางเดินปัสสาวะส่วนบน การรักษาด้วยยาต้านการละลายลิ่มเลือดจะเพิ่มความเสี่ยงของการอุดตันของเลือดในกระดูกเชิงกรานของไตและ/หรือท่อไต และด้วยเหตุนี้ การอุดตันทางกลไกขั้นที่สองของทางเดินปัสสาวะและการพัฒนาของเนื้องอก
เหตุการณ์ลิ่มเลือดอุดตัน
ก่อนใช้กรด tranexamic ควรคำนึงถึงปัจจัยเสี่ยงที่เป็นไปได้สำหรับเหตุการณ์ลิ่มเลือดอุดตัน ในผู้ป่วยที่มีประวัติโรคลิ่มเลือดอุดตันหรือในผู้ป่วยที่มีอุบัติการณ์ของเหตุการณ์ลิ่มเลือดอุดตันเพิ่มขึ้นในประวัติครอบครัว (ผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูงต่อการเกิดลิ่มเลือดอุดตัน) ควรกำหนดวิธีแก้ปัญหาการฉีดเฉพาะสำหรับข้อบ่งชี้ทางการแพทย์ที่เข้มงวดหลังจากปรึกษากับผู้เชี่ยวชาญด้านการห้ามเลือด การใช้ยาในผู้ป่วยดังกล่าวควรดำเนินการภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างใกล้ชิด
ควรใช้กรด Tranexamic ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่ได้รับยาคุมกำเนิดเนื่องจากมีความเสี่ยงต่อการเกิดลิ่มเลือดเพิ่มขึ้น
ประสิทธิผลและความปลอดภัยของการเตรียมกรด tranexamic ในการรักษาภาวะ menorrhagia ในผู้ป่วยอายุต่ำกว่า 16 ปียังไม่ได้รับการยอมรับ
กลุ่มอาการการแข็งตัวของเลือดในหลอดเลือดเผยแพร่ (DIC syndrome)
การใช้กรด tranexamic ในผู้ป่วย DIC นั้นมีข้อห้ามในกรณีส่วนใหญ่ สามารถกำหนดให้กับผู้ป่วยดังกล่าวได้ก็ต่อเมื่อผู้ป่วยมีอาการกระตุ้นการทำงานของระบบละลายลิ่มเลือดโดยมีเลือดออกรุนแรงเฉียบพลัน ในกรณีเฉียบพลันเช่นนี้ กรด tranexamic 1 กรัมเพียงครั้งเดียวมักจะเพียงพอที่จะหยุดเลือดได้ ควรใช้กรด tranexamic สำหรับกลุ่มอาการ DIC เฉพาะเมื่อเท่านั้น
ความพร้อมใช้งานของข้อมูลห้องปฏิบัติการที่เกี่ยวข้องและหลังการประเมินข้อมูลเหล่านี้โดยผู้เชี่ยวชาญเนื่องจากขาดการศึกษาทางคลินิกที่เพียงพอ การใช้การเตรียมกรด tranexamic ร่วมกับสารต้านการแข็งตัวของเลือดพร้อมกันควรดำเนินการภายใต้การดูแลอย่างระมัดระวังของผู้เชี่ยวชาญที่มีประสบการณ์ในการรักษาความผิดปกติของการแข็งตัวของเลือด
ส่งผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่ยานพาหนะ พ และขน:ยังไม่มีการศึกษาความสามารถของกรด tranexamic ที่มีอิทธิพลต่อความเร็วของปฏิกิริยาจิตและความสามารถในการขับขี่ยานพาหนะหรือยานพาหนะเชิงกลอื่น ๆ อาจทำให้เกิดอาการวิงเวียนศีรษะและการมองเห็นผิดปกติ และ ดังนั้นอาจส่งผลต่อความสามารถในการมีส่วนร่วมได้ สายพันธุ์ที่เป็นอันตรายกิจกรรมที่ต้องการความเข้มข้นและความเร็วของปฏิกิริยาจิตเพิ่มขึ้น
รูปแบบการปลดปล่อย/ปริมาณ:สารละลายสำหรับให้ทางหลอดเลือดดำ 100 มก./มล.
บรรจุุภัณฑ์:5 มล. ในหลอดแก้วเป็นกลางยี่ห้อ NS-3 หรือนำเข้า
5 หลอดแต่ละหลอดในบรรจุภัณฑ์พลาสติกที่ทำจากฟิล์มโพลีไวนิลคลอไรด์หรือในบรรจุภัณฑ์พลาสติกที่ทำจากฟิล์มโพลีไวนิลคลอไรด์และอลูมิเนียมฟอยล์เคลือบเงาที่พิมพ์
ก้อนตุ่ม 1 หรือ 2 ก้อนพร้อมคำแนะนำการใช้ในกล่องกระดาษแข็ง มีดขูดหรือมีดหลอดบรรจุอยู่ในแพ็ค เมื่อบรรจุหลอดบรรจุที่มีรอยบาก วงแหวน และจุดแตกหัก จะไม่มีการใช้เครื่องขูดหรือมีดหลอดบรรจุ
บรรจุภัณฑ์ "สำหรับโรงพยาบาล"
บรรจุภัณฑ์พุพองเคลือบฟอยล์ 20, 50 หรือ 100 ห่อ พร้อมด้วยคำแนะนำการใช้งาน 20, 50 และ 100 ห่อ ที่ขูดหินปูนหรือมีดหลอดบรรจุในกล่องกระดาษแข็งหรือกล่องกระดาษลูกฟูก
เมื่อบรรจุหลอดบรรจุที่มีรอยบาก วงแหวน และจุดแตกหัก จะไม่มีการใช้เครื่องขูดหรือมีดหลอดบรรจุ
สภาพการเก็บรักษา:ที่อุณหภูมิไม่สูงกว่า 25° C
เก็บให้พ้นมือเด็ก
ดีที่สุดก่อนวันที่:ในบทความนี้คุณสามารถดูคำแนะนำในการใช้งานได้ ผลิตภัณฑ์ยา ทรานเน็กแซม- ความคิดเห็นของผู้เยี่ยมชมเว็บไซต์ - ผู้บริโภคยานี้รวมถึงความคิดเห็นของแพทย์ผู้เชี่ยวชาญเกี่ยวกับการใช้ Tranexam ในการปฏิบัติงานของพวกเขา เราขอให้คุณเพิ่มความคิดเห็นของคุณเกี่ยวกับยา: ยาช่วยหรือไม่ช่วยกำจัดโรค ภาวะแทรกซ้อนที่พบและ ผลข้างเคียงอาจไม่ได้ระบุไว้โดยผู้ผลิตในคำอธิบายประกอบ ความคล้ายคลึงของ Tranexam ต่อหน้าโครงสร้างอะนาล็อกที่มีอยู่ ใช้สำหรับรักษาเลือดออกระหว่างการผ่าตัด ระหว่างมีประจำเดือนในผู้ใหญ่ เด็กตลอดจนระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ทรานเน็กแซม- ยาห้ามเลือด สารยับยั้งการละลายลิ่มเลือด ยับยั้งการกระตุ้นการทำงานของ plasminogen และการแปลงเป็น plasmin โดยเฉพาะ มีผลห้ามเลือดในท้องถิ่นและเป็นระบบสำหรับการตกเลือดที่เกี่ยวข้องกับการละลายลิ่มเลือดที่เพิ่มขึ้น (พยาธิวิทยาของเกล็ดเลือด, menorrhagia)
เนื่องจากการยับยั้งการก่อตัวของไคนินและเปปไทด์ที่ออกฤทธิ์อื่น ๆ ที่เกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาการแพ้และการอักเสบจึงมีฤทธิ์ต้านการแพ้และต้านการอักเสบ
ใน การศึกษาเชิงทดลองฤทธิ์ระงับปวดที่แท้จริงของกรด tranexamic ได้รับการยืนยันแล้ว เช่นเดียวกับผลที่มีศักยภาพต่อฤทธิ์ระงับปวดของยาแก้ปวดฝิ่น
สารประกอบ
กรด Tranexamic + สารเพิ่มปริมาณ
เภสัชจลนศาสตร์
เมื่อรับประทานในขนาด 0.5-2 กรัม 30-50% ของยาจะถูกดูดซึม กระจายค่อนข้างสม่ำเสมอในเนื้อเยื่อ (ยกเว้นน้ำไขสันหลังซึ่งความเข้มข้นคือ 1/10 ของความเข้มข้นในพลาสมา) ทะลุผ่านรกและอุปสรรคเลือดสมอง (BBB) และถูกขับออกมา นมแม่(ถึงประมาณ 1% ของความเข้มข้นในพลาสมาของมารดา) พบในน้ำอสุจิ ซึ่งจะช่วยลดการทำงานของการละลายลิ่มเลือด แต่ไม่ส่งผลต่อการย้ายตัวอสุจิ ขับออกทางไต (เส้นทางหลักคือการกรองไต) มากกว่า 95% ไม่เปลี่ยนแปลงในช่วง 12 ชั่วโมงแรก
ข้อบ่งชี้
- เลือดออกหรือความเสี่ยงของการตกเลือดเนื่องจากการเพิ่มขึ้นของการละลายลิ่มเลือดโดยทั่วไป (เลือดออกระหว่างการผ่าตัดและในช่วงหลังผ่าตัด, การตกเลือดหลังคลอด, การแยกรกด้วยตนเอง, การปลด chorionic, เลือดออกในระหว่างตั้งครรภ์, เนื้องอกมะเร็งของตับอ่อนและต่อมลูกหมาก, ฮีโมฟีเลีย, ภาวะแทรกซ้อนเลือดออกของการรักษาด้วยการละลายลิ่มเลือด, จ้ำ thrombocytopenic , มะเร็งเม็ดเลือดขาว, โรคตับ, การรักษาด้วย streptokinase ก่อนหน้า);
- เลือดออกหรือความเสี่ยงของการตกเลือดเนื่องจากการละลายลิ่มเลือดในท้องถิ่นเพิ่มขึ้น (มดลูก, จมูก, เลือดออกในทางเดินอาหาร, ปัสสาวะ, เลือดออกหลังการผ่าตัดต่อมลูกหมาก, การรวมตัวของปากมดลูกสำหรับมะเร็ง, การถอนฟันในผู้ป่วยที่มีอาการตกเลือด)
- angioedema ทางพันธุกรรม (สำหรับแท็บเล็ต);
- โรคภูมิแพ้รวมถึง กลาก, โรคผิวหนังภูมิแพ้, ลมพิษ, ยาและผื่นที่เป็นพิษ (สำหรับแท็บเล็ต);
- โรคอักเสบของช่องปากและคอหอยรวมถึงต่อมทอนซิลอักเสบ, หลอดลมอักเสบ, กล่องเสียงอักเสบ, เปื่อย, aphthae ของเยื่อบุในช่องปาก (สำหรับแท็บเล็ต);
- การแทรกแซงการผ่าตัดในกระเพาะปัสสาวะ (สำหรับการแก้ปัญหา);
- การผ่าตัดเพื่อเกิดปฏิกิริยาการอักเสบอย่างเป็นระบบรวมถึง ภาวะติดเชื้อ, เยื่อบุช่องท้องอักเสบ, เนื้อร้ายในตับอ่อน, การตั้งครรภ์ที่รุนแรงและปานกลาง, การช็อกจากสาเหตุต่างๆ (สำหรับการแก้ปัญหา)
แบบฟอร์มการเปิดตัว
ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม 250 มก. และ 500 มก.
วิธีแก้ปัญหาสำหรับการบริหารทางหลอดเลือดดำ (การฉีดในหลอดฉีด)
คำแนะนำในการใช้และปริมาณ
ยาเม็ด
กำหนดให้ยารับประทาน
สำหรับการละลายลิ่มเลือดในท้องถิ่น กำหนด 1-1.5 กรัม 2-3 ครั้งต่อวัน
สำหรับเลือดออกในมดลูกจำนวนมากให้กำหนด 1-1.5 กรัม 3-4 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 3-4 วัน
สำหรับเลือดออกเนื่องจากโรค von Willebrand และ coagulopathies อื่น ๆ - 1-1.5 กรัม 3-4 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 3-10 วัน
หลังการผ่าตัดปากมดลูก - 1.5 กรัม 3 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 12-14 วัน
สำหรับเลือดกำเดาไหล - 1 กรัม 3 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 7 วัน
สำหรับผู้ป่วยที่มี coagulopathies หลังการถอนฟัน - 1-1.5 กรัม 3-4 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 6-8 วัน
สำหรับการตกเลือดในระหว่างตั้งครรภ์ให้กำหนด 250-500 มก. 3-4 ครั้งต่อวันจนกว่าเลือดจะหยุดสนิท ระยะเวลาเฉลี่ยหลักสูตรการรักษา - 7 วัน
สำหรับ angioedema ทางพันธุกรรม - 1-1.5 กรัม 2-3 ครั้งต่อวันอย่างต่อเนื่องหรือเป็นระยะ ๆ ขึ้นอยู่กับการปรากฏตัวของอาการ prodromal
สำหรับอาการภูมิแพ้และอักเสบ - 1-1.5 กรัม 2-3 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 3-9 วัน ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของอาการ
สำหรับการละลายลิ่มเลือดโดยทั่วไป การบำบัดเริ่มต้นด้วยการให้ยาทางหลอดเลือดดำ ตามด้วยการเปลี่ยนไปใช้การบริหารช่องปากในขนาด 1-1.5 กรัม 2-3 ครั้งต่อวัน
หลอดบรรจุ
ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ (หยด (หยด) สตรีม) สำหรับการละลายลิ่มเลือดแบบทั่วไป ฉีดครั้งเดียว 15 มก./กก. ของน้ำหนักตัวทุกๆ 6-8 ชั่วโมง อัตราการฉีดคือ 1 มล./นาที สำหรับการละลายลิ่มเลือดในท้องถิ่น แนะนำให้รับประทานยาในขนาด 250-500 มก. วันละ 2-3 ครั้ง สำหรับการผ่าตัดต่อมลูกหมากหรือการผ่าตัดกระเพาะปัสสาวะ ให้รับประทาน 1 กรัมในระหว่างการผ่าตัด จากนั้นให้ 1 กรัมทุกๆ 8 ชั่วโมงเป็นเวลา 3 วัน หลังจากนั้นจึงเปลี่ยนไปใช้ยาเม็ดในช่องปากจนกว่าภาวะเลือดออกรวมจะหายไป
ที่มีความเสี่ยงสูงที่จะมีเลือดออกโดยมีปฏิกิริยาการอักเสบอย่างเป็นระบบ ขนาด 10-11 มก./กก. 20-30 นาทีก่อนการแทรกแซง
ผู้ป่วยที่มีอาการแข็งตัวของเลือดจะได้รับยาในขนาด 10 มก./กก. ก่อนถอนฟัน หลังจากถอนฟันแล้ว ให้ใช้ยาในรูปแบบเม็ดในช่องปาก
ในกรณีที่การทำงานของการขับถ่ายไตบกพร่อง จำเป็นต้องแก้ไขขนาดยา: หากความเข้มข้นของครีเอตินีนในเลือดอยู่ที่ 120-250 µmol/l ให้กำหนด 10 มก./กก. วันละสองครั้ง หากความเข้มข้นของครีเอตินีนอยู่ที่ 250-500 µmol/l ให้กำหนด 10 มก./กก. วันละครั้ง หากความเข้มข้นของครีเอตินีนมากกว่า 500 µmol/l ให้กำหนด 5 มก./กก. วันละครั้ง
ผลข้างเคียง
- อาการเบื่ออาหาร;
- คลื่นไส้, อาเจียน;
- อิจฉาริษยา;
- ท้องเสีย;
- เวียนหัว;
- ความอ่อนแอ;
- อาการง่วงนอน;
- ความบกพร่องในการมองเห็นสี
- มองเห็นภาพซ้อน;
- การเกิดลิ่มเลือดและการเกิดลิ่มเลือดอุดตัน;
- อิศวร;
- อาการเจ็บหน้าอก
- ความดันเลือดต่ำในหลอดเลือดแดง (ด้วยการให้ยาทางหลอดเลือดดำอย่างรวดเร็ว);
- ผื่นที่ผิวหนัง;
- ลมพิษ
ข้อห้าม
- ตกเลือดใต้เยื่อหุ้มสมอง;
- ความรู้สึกไวต่อส่วนประกอบของยา
ใช้ระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ตามข้อบ่งชี้โดยคำนึงถึงข้อห้ามบังคับกรด tranexamic แทรกซึมเข้าไปในอุปสรรครกและถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ (ถึงประมาณ 1% ของความเข้มข้นในพลาสมาของมารดา)
คำแนะนำพิเศษ
ก่อนเริ่มและระหว่างการรักษา จำเป็นต้องตรวจการมองเห็น การมองเห็นสี และสภาพของอวัยวะโดยจักษุแพทย์
ปฏิกิริยาระหว่างยา
เมื่อใช้ร่วมกับยาห้ามเลือดและฮีโมโคอะกูเลส จะกระตุ้นการสร้างลิ่มเลือดได้
สารละลายสำหรับการบริหารทางหลอดเลือดดำเข้ากันไม่ได้ทางเภสัชกรรมกับผลิตภัณฑ์ในเลือด, สารละลายที่มีเพนิซิลลิน, urokinase, ยาความดันโลหิตสูง (norepinephrine, deoxyepinephrine hydrochloride, metharmine bitartrate), tetracyclines, dipyridamole, diazepam
ควรใช้ด้วยความระมัดระวังร่วมกับเฮปารินและสารกันเลือดแข็งในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของการแข็งตัวของเลือดและมีการเกิดลิ่มเลือด (การเกิดลิ่มเลือดในหลอดเลือดสมอง, กล้ามเนื้อหัวใจตาย, thrombophlebitis) หรือภัยคุกคามต่อการพัฒนาของพวกเขา
ความคล้ายคลึงของยา Tranexam
อะนาลอกเชิงโครงสร้างของสารออกฤทธิ์:
- กรดทรานเนซามิก
- ทรานซัมชา;
- โทรซามิเนต;
- เอ็กซาซิล.
อะนาล็อกโดยกลุ่มเภสัชวิทยา (สารยับยั้งการละลายลิ่มเลือด):
- สภาพแวดล้อม;
- กรดอะมิโนคาโปรอิก;
- เอโพรเท็กซ์;
- อะโปรตินิน;
- เอรัส;
- เวโร นาร์แคป;
- กอร์ด็อก;
- กูมบิกซ์;
- อิงกิตริล;
- คอนไตรกัล;
- แพมบา;
- โพลีคาปราน;
- ทราซิลอล 500000;
- ทราสโคลัน.
หากไม่มียาที่คล้ายคลึงกันสำหรับสารออกฤทธิ์คุณสามารถติดตามลิงก์ด้านล่างไปยังโรคที่ยาที่เกี่ยวข้องช่วยได้และดูผลการรักษาที่คล้ายคลึงกัน
คำอธิบายของรูปแบบการให้ยา
ยาเม็ด: biconvex เคลือบฟิล์ม สีขาว- บนภาพตัดขวาง - สีขาวหรือสีขาวมีสีครีมหรือสีเทา
สารละลาย:โปร่งใสหรือเกือบโปร่งใส ไม่มีสีหรือมีโทนสีน้ำตาลอ่อน
การดำเนินการทางเภสัชวิทยา
ผลทางเภสัชวิทยา - antifibrinolytic, ห้ามเลือด, ต่อต้านภูมิแพ้, ต้านการอักเสบ
เภสัชพลศาสตร์
กรด Tranexamic เป็นสารต้านการละลายลิ่มเลือดที่ยับยั้งการกระตุ้นการทำงานของ profibrinolysin (plasminogen) โดยเฉพาะและการแปลงเป็น fibrinolysin (plasmin) มันมีผลห้ามเลือดในท้องถิ่นและในระบบที่เกี่ยวข้องกับการละลายลิ่มเลือดที่เพิ่มขึ้น (พยาธิวิทยาของเกล็ดเลือด, อาการ menorrhagia) เช่นเดียวกับฤทธิ์ต้านการอักเสบ, ต่อต้านภูมิแพ้, ต่อต้านการติดเชื้อและต่อต้านเนื้องอกเนื่องจากการปราบปรามการก่อตัวของไคนินและอื่น ๆ เปปไทด์ที่ใช้งานอยู่เกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาการแพ้และการอักเสบ การทดลองยืนยันฤทธิ์ระงับปวดที่แท้จริงของกรดทรานเนซามิก รวมถึงผลลัพธ์ที่เพิ่มศักยภาพเกี่ยวกับฤทธิ์ระงับปวดของผู้ฝิ่น
เภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึมหลังการบริหารช่องปากในช่วง 0.5–2 กรัมคือ 30–50% Tmax เมื่อนำมารับประทาน 0.5; 1 และ 2 กรัม - 3 ชั่วโมง Cmax - 5; 8 และ 15 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร ตามลำดับ การจับโปรตีนในพลาสมา (profibrinolysin) - น้อยกว่า 3%
กระจายค่อนข้างสม่ำเสมอในเนื้อเยื่อ (ยกเว้นน้ำไขสันหลังซึ่งความเข้มข้นคือ 1/10 ของความเข้มข้นในพลาสมา) แทรกซึมสิ่งกีดขวางรกเข้าไปในน้ำนมแม่ (ประมาณ 1% ของความเข้มข้นในพลาสมาของมารดา) พบในน้ำอสุจิ ซึ่งจะช่วยลดการทำงานของการละลายลิ่มเลือด แต่ไม่ส่งผลต่อการย้ายตัวอสุจิ ปริมาณการกระจายเริ่มต้นคือ 9–12 ลิตร ความเข้มข้นของยาต้านการละลายลิ่มเลือดในเนื้อเยื่อต่าง ๆ เป็นเวลา 17 ชั่วโมงในพลาสมา - นานถึง 7-8 ชั่วโมง
ส่วนเล็กๆ จะถูกเผาผลาญ เส้นโค้ง AUC มีรูปทรงสามเฟสโดยมี T1/2 ในระยะสุดท้าย - 3 ชั่วโมง (สำหรับสารละลายสำหรับการบริหารทางหลอดเลือดดำ - 2 ชั่วโมง) การกวาดล้างไตทั้งหมดเท่ากับพลาสมา (7 ลิตร/ชม.) ขับออกทางไต (เส้นทางหลักคือการกรองไต) - มากกว่า 95% ไม่เปลี่ยนแปลงในช่วง 12 ชั่วโมงแรก
มีการระบุสารเมตาบอไลท์ของกรด tranexamic สองชนิด - อนุพันธ์ N-acetylated และ deaminated ในกรณีที่การทำงานของไตบกพร่องอาจมีความเสี่ยงที่จะเกิดการสะสมของกรด tranexamic
ตัวชี้วัด ยาTranexam®
ยาเม็ด
มีเลือดออกหรือเสี่ยงต่อการตกเลือดเนื่องจาก:
เพิ่มการละลายลิ่มเลือดในท้องถิ่น (มดลูกรวมถึงพื้นหลังของโรค von Willebrand และ coagulopathies อื่น ๆ, จมูก, เลือดออกในทางเดินอาหาร, ปัสสาวะ, เลือดออกหลังการผ่าตัดต่อมลูกหมาก, การรวมปากมดลูกสำหรับมะเร็ง, การถอนฟันในผู้ป่วยที่มีอาการเลือดออกในช่องท้อง);
เพิ่มการละลายลิ่มเลือดทั่วไป (เนื้องอกมะเร็งของตับอ่อนและต่อมลูกหมาก, การผ่าตัดอวัยวะในทรวงอก, การตกเลือดหลังคลอด, การแยกรกด้วยตนเอง, มะเร็งเม็ดเลือดขาว, โรคตับ);
มีเลือดออกระหว่างตั้งครรภ์
angioedema ทางพันธุกรรม, โรคภูมิแพ้ (กลาก, ผิวหนังอักเสบภูมิแพ้, ลมพิษ, ผื่นจากยาและพิษ);
โรคอักเสบ (ต่อมทอนซิลอักเสบ, หลอดลมอักเสบ, กล่องเสียงอักเสบ, เปื่อย, aphthae ของเยื่อบุในช่องปาก)
มีเลือดออกหรือความเสี่ยงที่จะมีเลือดออกกับพื้นหลังของการละลายลิ่มเลือดที่เพิ่มขึ้นตามลักษณะทั่วไป (มีเลือดออกระหว่างการผ่าตัดและในช่วงหลังผ่าตัด, การตกเลือดหลังคลอด, การแยกรกด้วยตนเอง, การปลด chorionic, เลือดออกในระหว่างตั้งครรภ์, เนื้องอกมะเร็งของตับอ่อนและต่อมลูกหมาก ฮีโมฟีเลีย, ภาวะแทรกซ้อนของการตกเลือดของการรักษาด้วยการละลายลิ่มเลือด, จ้ำเกล็ดเลือดต่ำ, มะเร็งเม็ดเลือดขาว, โรคตับ, การรักษาด้วยสเตรปโตไคเนสก่อนหน้านี้) และในท้องถิ่น (เลือดออกในมดลูก, หลังจากการรวมตัวของปากมดลูกสำหรับมะเร็ง, จมูก, ปอด, ระบบทางเดินอาหาร, ปัสสาวะ, เลือดออกหลังการผ่าตัดต่อมลูกหมาก, การถอนฟัน ในผู้ป่วยโรคเลือดออก);
การผ่าตัดกระเพาะปัสสาวะ
การผ่าตัดสำหรับปฏิกิริยาการอักเสบที่เป็นระบบ (ภาวะติดเชื้อในกระแสเลือด, เยื่อบุช่องท้องอักเสบ, เนื้อร้ายของตับอ่อน, การตั้งครรภ์ที่รุนแรงและปานกลาง, การช็อกจากสาเหตุต่างๆ และภาวะวิกฤติอื่น ๆ )
ข้อห้าม
แพ้ยา;
ตกเลือดใต้เยื่อหุ้มสมอง
ด้วยความระมัดระวัง:การเกิดลิ่มเลือด (การเกิดลิ่มเลือดในหลอดเลือดสมอง, กล้ามเนื้อหัวใจตาย, thrombophlebitis) หรือการคุกคามของการพัฒนา; ภาวะแทรกซ้อนจากลิ่มเลือดอุดตัน (ร่วมกับเฮปารินและยาต้านการแข็งตัวของเลือดทางอ้อม); ความบกพร่องในการมองเห็นสี เลือดออกจากทางเดินปัสสาวะส่วนบน (อาจอุดตันด้วยก้อนเลือด); ภาวะไตวาย (สามารถสะสมได้)
ผลข้างเคียง
ยาเม็ด
อาจมีอาการคลื่นไส้อาเจียนอิจฉาริษยาท้องเสียผื่นคันความอยากอาหารลดลงง่วงนอนและเวียนศีรษะ การรบกวนการมองเห็นสีอาจเกิดขึ้น ไม่ค่อยมี - การเกิดลิ่มเลือด, การเกิดลิ่มเลือดอุดตัน
โซลูชั่นสำหรับการบริหารทางหลอดเลือดดำ
ปฏิกิริยาการแพ้ (ผื่น, คันผิวหนัง, ลมพิษ), อาการป่วย (อาการเบื่ออาหาร, คลื่นไส้, อาเจียน, อิจฉาริษยา, ท้องร่วง), เวียนศีรษะ, อ่อนแรง, อาการง่วงนอน, หัวใจเต้นเร็ว, เจ็บหน้าอก, ความดันเลือดต่ำ (โดยให้ยาทางหลอดเลือดดำอย่างรวดเร็ว), การมองเห็นสีผิดปกติ, เบลอ การรับรู้ทางสายตา- การเกิดลิ่มเลือดหรือการอุดตัน (ความเสี่ยงของการพัฒนามีน้อย)
ปฏิสัมพันธ์
ยาห้ามเลือดและฮีโมโคอะกูเลสกระตุ้นการกระตุ้นการสร้างลิ่มเลือด
นอกจากนี้สำหรับสารละลายทางหลอดเลือดดำ
ยาเข้ากันไม่ได้กับยาในเลือด, สารละลายที่ประกอบด้วยเพนิซิลลิน, urokinase, ยาความดันโลหิตสูง (norepinephrine, deoxyepinephrine hydrochloride, metarmine bitartrate), tetracyclines, dipyridamole, diazepam
คำแนะนำในการใช้และปริมาณ
ยาเม็ด
ข้างใน.
สำหรับการละลายลิ่มเลือดในท้องถิ่น กำหนด 1,000–1500 มก. วันละ 2-3 ครั้ง
สำหรับภาวะเลือดออกในมดลูกจำนวนมาก ให้รับประทาน 1,000–1500 มก. 3–4 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 3–4 วัน
สำหรับเลือดออกเนื่องจากโรค von Willebrand และ coagulopathies อื่น ๆ - 1,000–1500 มก. 3-4 ครั้งต่อวัน ระยะเวลาของการรักษาคือ 3-10 วัน
หลังการผ่าตัดมดลูก จะต้องรับประทานยาขนาด 1,500 มก. 3 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 12-14 วัน
สำหรับเลือดกำเดาไหล กำหนด 1,000 มก. 3 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 7 วัน
ผู้ป่วยที่มี coagulopathies หลังการถอนฟันจะได้รับ 1,000–1500 มก. 3-4 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 6-8 วัน
สำหรับการมีเลือดออกระหว่างตั้งครรภ์ - 250–500 มก. 3-4 ครั้งต่อวันจนกว่าเลือดจะหยุดไหลอย่างสมบูรณ์ ระยะเวลาการรักษาโดยเฉลี่ยคือ 7 วัน
สำหรับภาวะแองจิโออีดีมาทางพันธุกรรม ให้รับประทานยาขนาด 1,000–1500 มก. วันละ 2-3 ครั้งอย่างต่อเนื่องหรือเป็นระยะๆ ขึ้นอยู่กับอาการที่เกิดขึ้น
สำหรับอาการของโรคภูมิแพ้และการอักเสบ - 1,000–1500 มก. 2-3 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 3-9 วัน ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของอาการ
สำหรับการละลายลิ่มเลือดแบบทั่วไป การบำบัดเริ่มต้นด้วยการให้ยา Tranexam® ทางหลอดเลือดดำ (iv) ตามด้วยการเปลี่ยนมารับประทานในขนาด 1,000–1500 มก. 2–3 ครั้งต่อวัน
ในกรณีที่การทำงานของไตบกพร่อง จำเป็นต้องแก้ไขระบบการปกครองขนาดยา: หากความเข้มข้นของครีเอตินีนในเลือดอยู่ที่ 120–250 µmol/l ให้กำหนด 1,000 มก. วันละ 2 ครั้ง; ที่ความเข้มข้นของครีเอตินีน 250–500 µmol/l ให้กำหนด 1,000 มก. วันละครั้ง หากความเข้มข้นของครีเอตินีนมากกว่า 500 µmol/l ให้กำหนด 500 มก. วันละครั้ง
โซลูชั่นสำหรับการบริหารทางหลอดเลือดดำ
IV(หยดสตรีม)
สำหรับการละลายลิ่มเลือดแบบทั่วไป ให้ครั้งละ 15 มก./กก. ทุกๆ 6-8 ชั่วโมง อัตราการฉีดคือ 1 มล./นาที
สำหรับการละลายลิ่มเลือดในท้องถิ่น แนะนำให้รับประทานยาในขนาด 250–500 มก. วันละ 2-3 ครั้ง
สำหรับการผ่าตัดต่อมลูกหมากหรือการผ่าตัดกระเพาะปัสสาวะ ให้รับประทาน 1 กรัมในระหว่างการผ่าตัด จากนั้นให้ 1 กรัมทุกๆ 8 ชั่วโมงเป็นเวลา 3 วัน หลังจากนั้นจึงเปลี่ยนไปใช้ยาเม็ดในช่องปากจนกว่าภาวะเลือดออกรวมจะหายไป
ที่มีความเสี่ยงสูงที่จะมีเลือดออกโดยมีปฏิกิริยาการอักเสบอย่างเป็นระบบ - ในขนาด 10-11 มก./กก. 20-30 นาทีก่อนการแทรกแซง
ผู้ป่วยที่มีอาการแข็งตัวของเลือดจะได้รับยาในขนาด 10 มก./กก. ก่อนการถอนฟัน หลังจากการถอนฟัน จะมีการกำหนดรูปแบบยาเม็ดในช่องปาก
ในกรณีที่การทำงานของการขับถ่ายไตบกพร่อง จำเป็นต้องปรับขนาดยาตามความเข้มข้นของครีเอตินีนในเลือด: หากความเข้มข้นของครีเอตินีนในเลือดอยู่ที่ 120–250 µmol/l ให้จ่าย 10 มก./กก. 2 ครั้ง วัน; ที่ 250–500 µmol/l - 10 มก./กก. 1 ครั้งต่อวัน; ที่ >500 µmol/kg - 5 มก./กก. 1 ครั้งต่อวัน
คำแนะนำพิเศษ
เนื้อหา
ในกรณีที่มีการสร้างเลือดมากเกินไปในมดลูกแพทย์จะสั่งยา Tranexam ให้กับผู้ป่วย - คำแนะนำในการใช้ยายังรวมถึงข้อบ่งชี้ในการใช้เลือดออกอื่น ๆ ด้วย ยาหยุดกระบวนการผลิตเลือดมากเกินไปและช่วยรับมือกับโรคเม็ดเลือด อ่านคำแนะนำการใช้งาน
ยา Tranexam
ตามการจำแนกทางคลินิกและเภสัชวิทยา Tranexam จัดเป็นยาที่มีผลห้ามเลือดและต้านมะเร็ง นี่คือสารยับยั้งการละลายลิ่มเลือด - กระบวนการเปลี่ยนสารพลาสมิโนเจนไปเป็นพลาสมินซึ่งเกี่ยวข้องกับการสร้างเม็ดเลือด สารออกฤทธิ์ของยาคือกรด tranexamic ช่วยหยุดการผลิตเลือดและป้องกันเลือดออกในมดลูก ตามข้อบ่งชี้แพทย์กำหนดให้ Tranexam - คำแนะนำในการใช้ยากล่าวเช่นนี้
องค์ประกอบและแบบฟอร์มการเปิดตัว
มีสองรูปแบบของการปล่อย Tranexam - ยาเม็ดในช่องปากและวิธีแก้ปัญหาสำหรับการบริหารหลอดเลือด รายละเอียดองค์ประกอบแต่ละประเภท:
ยาเม็ด |
โซลูชั่นสำหรับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ |
|
ความเข้มข้นของกรด tranexamic, มก |
250 หรือ 500 ต่อ 1 ชิ้น |
50 ต่อ 1 มล. 250 ต่อ 1 หลอด |
ส่วนประกอบเพิ่มเติม |
ไฮโปรโลส, มาโครกอล, แคลเซียมสเตียเรต, แป้ง, แป้งคาร์บอกซีเมทิล, ไทเทเนียมไดออกไซด์, ไมโครคริสตัลไลน์เซลลูโลส, ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์ |
|
คำอธิบาย |
เคลือบฟิล์ม สีขาว นูนสองด้าน บนสื่อสีครีมหรือสีเทา |
สารละลายไม่มีสีโปร่งใสพร้อมโทนสีน้ำตาลอ่อน |
บรรจุุภัณฑ์ |
10 หรือ 30 ชิ้น |
5 มล. ต่อหลอด 5 หรือ 10 หลอดพร้อมคำแนะนำในการใช้ |
เภสัชพลศาสตร์และเภสัชจลนศาสตร์
กลไกการออกฤทธิ์ของสารออกฤทธิ์ Tranexam คือกรดมีผลเฉพาะต่อการกระตุ้นการทำงานของ plasminogen โดยจะหยุดการทำงานของมันและป้องกันไม่ให้ถูกเปลี่ยนเป็นพลาสมิน ในท้องถิ่นอย่างเป็นระบบมีผลห้ามเลือดต่อการตกเลือดที่เกี่ยวข้องกับการเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของการละลายลิ่มเลือด (พยาธิวิทยาของเกล็ดเลือด, menorrhagia) เนื่องจากการปราบปรามการผลิตไคนินและโปรตีนที่ออกฤทธิ์ซึ่งเกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาการแพ้จึงมีฤทธิ์ต้านการแพ้และต้านการอักเสบ
เมื่อนำมารับประทานจะดูดซึมยาได้มากถึง 50% และความเข้มข้นสูงสุดจะถึงหลังจากสามชั่วโมง จับกับโปรตีนในพลาสมา แทรกซึมเข้าไปในสิ่งกีดขวางรก และถูกขับออกทางน้ำนมแม่ที่ความเข้มข้น 1% ออกฤทธิ์ในเนื้อเยื่อ 17 ชั่วโมง และออกฤทธิ์ในพลาสมา 7-8 ชั่วโมง หากการทำงานของไตบกพร่องก็มีความเสี่ยงที่จะเกิดการสะสมของสารออกฤทธิ์ เมื่อฉีดเข้าเส้นเลือดดำฤทธิ์ระงับปวดของยาได้รับการยืนยัน
บ่งชี้ในการใช้งาน
ตามคำแนะนำในการใช้งาน ข้อบ่งชี้ในการใช้งานจะแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับรูปแบบของการเปิดตัว ยานี้ใช้ภายใต้การดูแลของแพทย์สำหรับเงื่อนไขต่อไปนี้:
- การเกิดลิ่มเลือดในหลอดเลือดสมอง
- thrombophlebitis หลอดเลือดดำส่วนลึก;
- กลุ่มอาการลิ่มเลือดอุดตัน;
- กล้ามเนื้อหัวใจตาย;
- ภัยคุกคามต่อการเกิดลิ่มเลือดอุดตัน
- ภาวะแทรกซ้อนจากลิ่มเลือดอุดตัน;
- ความบกพร่องในการมองเห็นสี
- ภาวะปัสสาวะเป็นเลือดในทางเดินปัสสาวะ
- ภาวะไตวาย
แท็บเล็ต Tranexam
ตามคำแนะนำในการใช้งานแท็บเล็ตห้ามเลือด Tranexam มีข้อบ่งชี้ในการใช้งานดังต่อไปนี้:
- มดลูก, หลังคลอด, เลือดกำเดาไหล, เลือดออกในกระเพาะอาหาร, หลังจากกำจัดต่อมลูกหมาก, การถอนฟันด้วย diathesis ตกเลือด;
- ความเสี่ยงของการมีเลือดออกเนื่องจากการละลายลิ่มเลือดในท้องถิ่นที่เพิ่มขึ้น, โรค von Willebrand หรือ coagulopathies อื่น ๆ
- ปัสสาวะ;
- เนื้องอกร้าย
- angioedema ประเภททางพันธุกรรม;
- อาการแพ้ (กลาก, ลมพิษ, ผื่นยา, ผิวหนังอักเสบ);
- ต่อมทอนซิลอักเสบ, คอหอยอักเสบ, เปื่อย, กล่องเสียงอักเสบ
Tranexam ในหลอด
ตามคำแนะนำในการใช้งาน สามารถใช้โซลูชัน Tranexam เพื่อบ่งชี้ต่อไปนี้:
- มีเลือดออกระหว่างหรือหลังการผ่าตัด
- มีเลือดออกระหว่างตั้งครรภ์
- มะเร็งตับอ่อนหรือมะเร็งต่อมลูกหมาก
- โรคฮีโมฟีเลีย;
- ภาวะแทรกซ้อนเลือดออก
- มะเร็งเม็ดเลือดขาว;
- การบำบัดสเตรปโตไคเนส;
- การผ่าตัดกระเพาะปัสสาวะ
- การแทรกแซงการผ่าตัดสำหรับภาวะติดเชื้อในกระแสเลือด, เยื่อบุช่องท้องอักเสบ, การตั้งครรภ์, การช็อก, เนื้อร้ายของตับอ่อน
คำแนะนำในการใช้และปริมาณ
ตามคำแนะนำในการใช้งาน สารละลาย Tranexam จะถูกฉีดเข้าเส้นเลือดดำ แบบหยด หรือแบบเชือก ปริมาณและอัตราการให้ยาห้ามเลือดขึ้นอยู่กับโรค:
ปริมาณ มก./กก |
โหมดทุกๆ X ชั่วโมง |
บันทึก |
|
การละลายลิ่มเลือดทั่วไป |
ครั้งเดียว 15 |
ความเร็ว 1 มล./นาที |
|
การละลายลิ่มเลือดในท้องถิ่น |
2-3 ครั้ง/วัน |
||
การผ่าตัดต่อมลูกหมากหรือการผ่าตัดกระเพาะปัสสาวะ |
1 กรัมระหว่างการผ่าตัด 1 กรัม |
ระยะเวลาสามวัน โอนไปยังแท็บเล็ต |
|
มีความเสี่ยงสูงต่อการตกเลือด โรคอักเสบทางระบบ |
ก่อนการผ่าตัดครึ่งชั่วโมง |
||
Coagulopathy ก่อนการถอนฟัน |
|||
หากการทำงานของไตบกพร่อง ให้ปรับขนาดยาเป็น 5-10 มก./กก. 1-2 ครั้งต่อวัน |
ยาเม็ดในช่องปาก Tranexam ถูกกำหนดไว้ทางปาก ปริมาณหลักสูตรและระบบการปกครองขึ้นอยู่กับชนิดของโรค:
โรค |
ปริมาณกรัม |
หนึ่งครั้ง/วัน |
หลักสูตรวัน |
เลือดออกทางมดลูกมาก |
|||
มีเลือดออกใน coagulopathies |
|||
ภายหลังการถอนฟันในผู้ป่วยที่เป็นโรคหลอดเลือดแข็งตัว |
|||
angioedema ทางพันธุกรรม |
|||
โรคภูมิแพ้และการอักเสบ |
|||
การละลายลิ่มเลือดทั่วไป |
|||
การละลายลิ่มเลือดในท้องถิ่น |
|||
หลังการผูกมัดของปากมดลูก |
|||
เลือดกำเดาไหล |
|||
มีเลือดออกในระหว่างตั้งครรภ์ |
|||
หากการทำงานของไตบกพร่อง ขนาดยาจะถูกปรับขนาดตั้งแต่ 500 มก. ถึง 1 ก. 1-2 ครั้งต่อวัน |
Tranexam สำหรับ เลือดออกในมดลูก
ในการปฏิบัติทางนรีเวช Tranexam ใช้เพื่อหยุดเลือดออกจากมดลูก บ่งชี้ในการสั่งจ่ายยาคือ มีเลือดออกในหญิงตั้งครรภ์มีความเสี่ยงต่อการแท้งบุตรมีเลือดออกนานกว่าหนึ่งสัปดาห์พบลิ่มเลือดขนาดใหญ่ ปริมาณคือ 1-1.5 กรัมเม็ด 2-4 ครั้งต่อวันเป็นเวลาสูงสุด 14 วัน การบำบัดซ้ำแล้วซ้ำอีกไม่เกินสามรอบประจำเดือน ระยะเวลาในการรักษาด้วยสารละลายคือสูงสุดสามวัน
ในช่วงมีประจำเดือน
ประจำเดือนมาไม่ปกติต้องมีเหตุผลในการปรึกษาแพทย์ Tranexam สามารถใช้ในช่วงมีประจำเดือนได้หากพบว่ามีเลือดออกมากเกินไป วิธีการมาตรฐานปริมาณ – 3-4 เม็ด/วัน นับจากวันแรกของรอบ บางครั้งแพทย์สั่งจ่ายยาที่แตกต่างกัน - 4 เม็ดในวันแรก และอีก 1 เม็ดในวันที่เหลือ ปริมาณขึ้นอยู่กับลักษณะเฉพาะของผู้ป่วย
หากคุณต้องการชะลอการมีประจำเดือน คุณสามารถใช้ยานี้ได้ ซึ่งไม่ค่อยได้รับอนุญาต มิฉะนั้นอาจผิดพลาดได้ พื้นหลังของฮอร์โมนองค์ประกอบของเลือดจะเปลี่ยนไปในทิศทางลบ หากคุณรับประทานหนึ่งเม็ดทุกๆ 8 ชั่วโมง 1-2 ก่อนเริ่มมีประจำเดือนจะล่าช้าประมาณ 3-4 วัน หากต้องการหยุดระยะเวลานาน (มากกว่าหนึ่งสัปดาห์) ให้รับประทานยา 1 เม็ดทุก 6-8 ชั่วโมง สูงสุด 8 วัน ไม่จำเป็นต้องหยุดการมีประจำเดือนตามปกติ แต่จะนำไปสู่กระบวนการอักเสบในมดลูก
คำแนะนำในการใช้ระหว่างตั้งครรภ์
หากมีข้อบ่งชี้ (ภัยคุกคามของการแท้งบุตร, เลือดออก) ในระหว่างตั้งครรภ์ นรีแพทย์จะสั่งยา Tranexam ตามคำแนะนำ ต้องคำนึงถึงข้อห้ามเนื่องจากกรด tranexamic ข้ามสิ่งกีดขวางรกและอาจส่งผลต่อพัฒนาการของทารกในครรภ์ ที่ ให้นมบุตรสารออกฤทธิ์จะผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่
คำแนะนำพิเศษ
ก่อนเริ่มการรักษาด้วย Tranexam ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจโดยจักษุแพทย์เพื่อประเมินการมองเห็น การมองเห็นสี และสภาพของอวัยวะ นี่เป็นสิ่งจำเป็นเนื่องจากยาส่งผลต่อตัวบ่งชี้เหล่านี้ การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่ได้เผยให้เห็นถึงผลกระทบที่ทำให้ทารกอวัยวะพิการหรือเป็นพิษต่อตัวอ่อนต่อพัฒนาการของทารกในครรภ์ ไม่เกินปริมาณที่ระบุไว้ในคำแนะนำ
ปฏิกิริยาระหว่างยา
ตามคำแนะนำ การใช้ Tranexam อาจส่งผลต่อยาอื่น ๆ:
- เข้ากันไม่ได้กับผลิตภัณฑ์ในเลือด, สารละลายของเพนิซิลลิน, urokinase, ยาความดันโลหิตสูง, tetracyclines, dipyrdamole, norepinephrine, diazepam;
- สารห้ามเลือดและฮีโมโคอะกูเลสจะกระตุ้นกระบวนการสร้างลิ่มเลือด
ผลข้างเคียง
คำแนะนำในการใช้ระบุผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นเมื่อรับประทานยา:
- สูญเสียความกระหาย, อิจฉาริษยา, อาเจียน, ท้องร่วง, คลื่นไส้;
- อาการวิงเวียนศีรษะง่วงนอนตาพร่ามัวและมองเห็นสี
- การเกิดลิ่มเลือด, การเกิดลิ่มเลือดอุดตัน;
- ผื่นที่ผิวหนัง, ลมพิษ, คัน, อาการแพ้;
- อาการเบื่ออาหาร, อ่อนแอ, อิศวร;
- ปวดบริเวณหัวใจ
- ความดันเลือดต่ำ
ข้อห้าม
สำหรับการใช้งาน ยามีข้อห้ามบางประการที่ห้ามใช้โดยเด็ดขาด:
- ตกเลือด subarachnoid (ระหว่างเยื่อหุ้มสมองเกิดขึ้นเอง);
- เพิ่มความไวต่อยา
- การเกิดลิ่มเลือด;
- ภาวะไตวาย
- ภาวะโลหิตจางของระบบทางเดินปัสสาวะ
- ปัญหาเกี่ยวกับการรับรู้สี
เงื่อนไขการขายและการเก็บรักษา
แท็บเล็ตและสารละลายขนาด 250 มก. มีจำหน่ายตามร้านขายยา สามารถซื้อยาเม็ดขนาด 500 มก. ได้โดยไม่ต้องมีใบสั่งยา ยาจะถูกเก็บไว้ที่อุณหภูมิไม่เกิน 30 องศาสำหรับแท็บเล็ตและ 25 องศาสำหรับสารละลาย อายุการเก็บรักษาคือสามปี
อะนาล็อกของ Tranexam
โครงสร้างแอนะล็อกของ Tranexam และการดำเนินการทางเภสัชวิทยาที่คล้ายกันคือยาต่อไปนี้ในรูปแบบของยาเม็ดและสารละลายที่ผลิตในรัสเซียและประเทศอื่น ๆ:
- สเตจมิน;
- ทราซารา;
- โทรซามิเนต;
- ทรานซัมชา;
- อิงกิตริล;
- เอ็กซาซิล;
- สภาพแวดล้อม;
- วิกาซอล;
- เอโพรเท็กซ์;
- โพลีคาปราน;
- อะโปรตินิน;
- กูมบิกซ์;
- คอนไตรกัล;
- ไดซิโนน;
- ทราสโคลัน.
ราคา ทรานเน็กแซม
คุณสามารถซื้อยาได้ทางอินเทอร์เน็ตหรือแผนกร้านขายยาทั่วไป ค่าใช้จ่ายจะขึ้นอยู่กับรูปแบบยาที่เลือกและจำนวนเม็ดยาในแพ็คเกจ ราคาโดยประมาณอยู่ด้านล่าง
*MIR-PHARM CJSC* โรงงานปลาย Mir-Pharm มอสโก องค์กรรวมของรัฐของรัฐบาลกลาง/บริษัทเคมีภัณฑ์และเภสัชกรรม Obninsk CJSC โรงงานต่อมไร้ท่อในมอสโก, องค์กรรวมรัฐของรัฐบาลกลาง Obninsk บริษัทเคมีและเภสัชกรรม CJSCประเทศต้นกำเนิด
รัสเซียกลุ่มผลิตภัณฑ์
เลือดและการไหลเวียนยาห้ามเลือด สารยับยั้งการละลายลิ่มเลือด - สารยับยั้งการเปลี่ยนพลาสมิโนเจนเป็นพลาสมิน
แบบฟอร์มการเปิดตัว
- 10 - บรรจุภัณฑ์เซลล์รูปร่าง (1) - ซองกระดาษแข็ง 10 - ก้อนตุ่ม (3) - ก้อนกระดาษแข็ง 5 มล. - หลอดบรรจุ (5) - ก้อนตุ่ม (2) - ก้อนกระดาษแข็ง แพ็ค 10 หลอด 5 มล. แพ็ค 10 เม็ด
คำอธิบายของรูปแบบการให้ยา
- สารละลายสำหรับการบริหารทางหลอดเลือดดำมีความโปร่งใสหรือเกือบโปร่งใสไม่มีสีหรือมีโทนสีน้ำตาลอ่อน วิธีแก้ปัญหาสำหรับการบริหารทางหลอดเลือดดำ แท็บเล็ตเคลือบฟิล์ม แท็บเล็ตเคลือบฟิล์มสีขาว, เหลี่ยมสองด้าน แท็บเล็ตเคลือบฟิล์มสีขาว, สองด้าน, รูปร่างเป็นรูปสี่เหลี่ยมผืนผ้า; บนหน้าตัด - สีขาวหรือสีขาวมีสีครีมหรือสีเทา
การดำเนินการทางเภสัชวิทยา
กรด Tranexamic เป็นสารต้านการละลายลิ่มเลือดที่ยับยั้งการกระตุ้นการทำงานของ profibrinolysin (plasminogen) โดยเฉพาะและการแปลงเป็น fibrinolysin (plasmin) มันมีผลห้ามเลือดในท้องถิ่นและในระบบที่เกี่ยวข้องกับการละลายลิ่มเลือดที่เพิ่มขึ้น เช่นเดียวกับผลต้านการอักเสบ ต่อต้านภูมิแพ้ ป้องกันการติดเชื้อ และต่อต้านเนื้องอก เนื่องจากการปราบปรามการก่อตัวของไคนินและเปปไทด์ที่ใช้งานอื่น ๆ ที่เกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาการแพ้และการอักเสบ การทดลองยืนยันฤทธิ์ระงับปวดภายในของกรด tranexamic เช่นเดียวกับผลรวมที่เพิ่มขึ้นอย่างมากต่อฤทธิ์ระงับปวดของผู้ฝิ่นเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึม เมื่อรับประทานในขนาด 0.5-2 กรัม 30-50% ของยาจะถูกดูดซึม เมื่อรับประทานในขนาด 0.5, 1 และ 2 กรัม ระยะเวลาที่จะถึง Cmax คือ 3 ชั่วโมง และคือ 5, 8 และ 15 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร ตามลำดับ การกระจาย: การจับโปรตีนในพลาสมา (โปรไฟบริโนไลซิน) - น้อยกว่า 3% กระจายค่อนข้างสม่ำเสมอในเนื้อเยื่อ (ยกเว้นน้ำไขสันหลังซึ่งความเข้มข้นคือ 1/10 ของความเข้มข้นในพลาสมา) แทรกซึมผ่านสิ่งกีดขวางรกและ BBB ซึ่งถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ (ถึงประมาณ 1% ของความเข้มข้นในพลาสมาของมารดา) พบในน้ำอสุจิ ซึ่งจะช่วยลดการทำงานของการละลายลิ่มเลือด แต่ไม่ส่งผลต่อการย้ายตัวอสุจิ Vd เริ่มต้น - 9-12 ลิตร ความเข้มข้นของยาต้านการสลายลิ่มเลือดในเนื้อเยื่อต่าง ๆ ยังคงอยู่เป็นเวลา 17 ชั่วโมงในพลาสมา - นานถึง 7-8 ชั่วโมง การเผาผลาญและการขับถ่าย เผาผลาญในระดับเล็กน้อย มีการระบุสารเมตาบอไลต์ของกรด tranexamic สองชนิด: N-acetylated และอนุพันธ์ deaminated เส้นโค้ง AUC มีรูปร่างสามเฟสโดยมี T1/2 ในระยะสุดท้าย - 3 ชั่วโมง การกวาดล้างไตทั้งหมดเท่ากับพลาสมา (7 ลิตร/ชม.) ขับออกทางไต (เส้นทางหลักคือการกรองไต) มากกว่า 95% ไม่เปลี่ยนแปลงในช่วง 12 ชั่วโมงแรก เภสัชจลนศาสตร์ในกรณีทางคลินิกพิเศษ: ในกรณีที่การทำงานของไตบกพร่องอาจมีความเสี่ยงต่อการสะสมของกรด tranexamicเงื่อนไขพิเศษ
ก่อนเริ่มและระหว่างการรักษา จำเป็นต้องตรวจการมองเห็น การมองเห็นสี และสภาพของอวัยวะโดยจักษุแพทย์สารประกอบ
- : กรด tranexamic –50.00 กรัม สารเพิ่มปริมาณ – น้ำสำหรับฉีด – สูงถึง 1,000 มล. กรด tranexamic 500 มก. สารเพิ่มปริมาณ: เซลลูโลสไมโครคริสตัลไลน์, ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส, แป้งโซเดียมคาร์บอกซีเมทิล (ไกลโคเลตแป้งโซเดียม), แป้งโรยตัว, แคลเซียมสเตียเรต, ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์ (ละอองลอย) ส่วนประกอบของเปลือก: ไฮโดรเมลโลส, ไทเทเนียมไดออกไซด์, แป้งโรยตัว, โพลีเอทิลีนไกลคอล 600 กรดทราเนซามิก 250 มก. สารเพิ่มปริมาณ: เซลลูโลสไมโครคริสตัลไลน์, ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส, แป้งโซเดียมคาร์บอกซีเมทิล (โซเดียมแป้งไกลคอล), แป้ง, แคลเซียมสเตียเรต, ซิลิคอนไดออกไซด์คอลลอยด์ (ละอองลอย) ส่วนประกอบของเปลือก: ไฮโปรเมลโลส, ไทเทเนียมไดออกไซด์, แป้งโรยตัว, โพลีเอทิลีนไกลคอล 600 กรดทรานเนซามิก 50 มก. สารเพิ่มปริมาณ: น้ำสำหรับฉีด
ข้อบ่งชี้ในการใช้ Tranexam
- - เลือดออกหรือความเสี่ยงที่จะมีเลือดออกกับพื้นหลังของการเพิ่มขึ้นของการละลายลิ่มเลือดโดยทั่วไป (เลือดออกระหว่างการผ่าตัดและในช่วงหลังผ่าตัด, การตกเลือดหลังคลอด, การแยกรกด้วยตนเอง, การปลด chorionic, เลือดออกในระหว่างตั้งครรภ์, เนื้องอกมะเร็งของตับอ่อนและต่อมลูกหมาก , ฮีโมฟีเลีย, ภาวะแทรกซ้อนเลือดออกของการรักษาด้วยการละลายลิ่มเลือด, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำจ้ำ, มะเร็งเม็ดเลือดขาว, โรคตับ, การรักษาด้วยสเตรปโตไคเนสก่อนหน้า); - เลือดออกหรือเสี่ยงต่อการตกเลือดเนื่องจากการละลายลิ่มเลือดในท้องถิ่นเพิ่มขึ้น (มดลูก, จมูก, เลือดออกในทางเดินอาหาร, ปัสสาวะ, เลือดออกหลังการผ่าตัดต่อมลูกหมาก, การรวมตัวของปากมดลูกสำหรับมะเร็ง, การถอนฟันในผู้ป่วยที่มีอาการเลือดออก) - angioedema ทางพันธุกรรม (สำหรับแท็บเล็ต); - โรคภูมิแพ้ ได้แก่ กลาก, โรคผิวหนังภูมิแพ้, ลมพิษ, ยาและผื่นที่เป็นพิษ (สำหรับแท็บเล็ต);
ข้อห้ามสำหรับ Tranex
- - ตกเลือดใต้เยื่อหุ้มสมอง; - แพ้ส่วนประกอบของยา ควรกำหนดยาด้วยความระมัดระวังในกรณีของการเกิดลิ่มเลือด (รวมถึงการเกิดลิ่มเลือดในหลอดเลือดสมอง, กล้ามเนื้อหัวใจตาย, หลอดเลือดดำอุดตันในหลอดเลือดดำส่วนลึก, โรคลิ่มเลือดอุดตัน) หรือการคุกคามของการพัฒนา, ภาวะแทรกซ้อนของลิ่มเลือดอุดตัน (ในการบำบัดร่วมกับเฮปารินและยาต้านการแข็งตัวของเลือดทางอ้อม), การรบกวนของสี การมองเห็น, ปัสสาวะเป็นเลือดจากทางเดินปัสสาวะส่วนบน (อาจมีลิ่มเลือดอุดตัน), ไตวาย (เนื่องจากความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการสะสม)
ขนาดยาทรานเน็กแซม
- 250 มก. 50 มก./มล
ผลข้างเคียงของทรานเน็กแซม
- จากภายนอก ระบบย่อยอาหาร: เบื่ออาหาร, คลื่นไส้, อาเจียน, อิจฉาริษยา, ท้องร่วง. จากด้านข้างของระบบประสาทส่วนกลาง: เวียนศีรษะ, อ่อนแรง, ง่วงนอน, การมองเห็นสีบกพร่อง, การมองเห็นไม่ชัด จากระบบการแข็งตัวของเลือด: ไม่ค่อยมี - การเกิดลิ่มเลือด, การเกิดลิ่มเลือดอุดตัน จากระบบหัวใจและหลอดเลือด: หัวใจเต้นเร็ว, อาการเจ็บหน้าอก, ความดันเลือดต่ำในหลอดเลือดแดง (ให้ยาทางหลอดเลือดดำอย่างรวดเร็ว) เกิดอาการแพ้: ผื่นที่ผิวหนัง, คัน, ลมพิษ.
ปฏิกิริยาระหว่างยา
เมื่อใช้ร่วมกับยาห้ามเลือดและฮีโมโคอะกูเลส จะกระตุ้นการสร้างลิ่มเลือดได้ สารละลายสำหรับการบริหารทางหลอดเลือดดำเข้ากันไม่ได้ทางเภสัชกรรมกับผลิตภัณฑ์ในเลือด, สารละลายที่มีเพนิซิลลิน, urokinase, ยาความดันโลหิตสูง (norepinephrine, deoxyepinephrine hydrochloride, metharmine bitartrate), tetracyclines, dipyridamole, diazepamใช้ยาเกินขนาด
ไม่ได้ให้ข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ยาเกินขนาดสภาพการเก็บรักษา
- เก็บให้ห่างจากเด็ก
- เก็บในสถานที่ที่ป้องกันจากแสง